ANALGETIK

ANALGETIK

Analgesik adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obatan penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Obat ini dgunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering menggunakannya misalnya saat kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgesic atau pereda nyeri (Mita dan Husni, 2017).

Setiap orang pasti pernah merasakan nyeri, dimana nyeri biasanya disebabkan oleh trauma mekanik, fisika, kimia ataupun trauma lain yang mengakibatkan rangsangan pada reseptor nyeri. Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional yang tidak menyenangkan dan yang berkaitan dengan kerusakan jaringan. Adapaun obat yang biasa digunakan dalam penanganan nyeri adalah analgetik misalnya ibuprofen. Obat nyeri atau obat antiinflamasi non sterois (NSAID) jika digunakan dalam jangka panjang dapat merugikan kesehatan, dari efek samping seperti sakit kepala, mual, muntah, kerusakan hari dan ginjal (Syamsul et al., 2016).

Nyeri adalah pengalaman sensorik dan emosional yang tidak menyenangkan akibat kerusakan jaringan, baik actual maupun potensial atau yang digambarkan dalam bentuk kerusakan tersebut. Nyeri adalah suatu pengalaman sensorik yang multidimensional. Fenomena ini dapat berbeda dalam :

-      Intensitas (ringan, sedang dan berat)

-      Kualitas ( tumpul, seperti terbakar dan tajam)

-      Durasi (transien, intermiten dan persisten)

-      Penyebaran (superfisial atau dalam , terlokasi atau difus)

Meskipun nyeri adalah sensasi, nyeri memiliki komponen kognitif dan emosional, yang digambarkan dalam bentuk penderitaan. Nyeri juga berkaitan dengan reflex menghindar dan perubahan output otonom (Bahrudin, 2017).

Menurut Sovia dan Yuslianti (2019), berdasarkan mekanisme dan target aksinya, obat analgetik dibagi menjadi 2 golongan yaitu:

·         Non-opioid (Non-Narkotika)

è Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenasi (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umu dari analgesic ini adalah memblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri.

Penggolongan Analgetik non Narkotik

a)    analgetik-antipiretik

·         turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid, fanasetin)

·         turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron, propifenazon)

b)   antiradang bukan steroid [NSAID]

·         turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida, asetosal)

·         turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon, sulfinpirazon)

·         turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)

·         turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen)

·         turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat, fentiazak)

·         turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam)

·         turunan lain-lain (benzidamin, asam niflumat)

Turunan Asam Salisilat

Hubungan  struktur aktivitas :

§  senyawa anion salisilat aktif sebagai    antiradang, gugus karboksilat penting untuk aktivitas dan letak gugus hidroksil harus berdekatan dengannya.

§  turunan halogen dapat meningkatkan aktivitas tetapi toksisitas lebih besar

§  adanya gugus amino pada posisi 4 akan menghilangkan aktivitas

§  pemasukkan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan metabolisme (hidrolisis gugus asetil) menjadi lebih lambat.

§  adanya gugus aril yang hidrofob pada posisi 5 dapat meningkatkan aktivitas. 

·         Opioid (Narkotika)

è Obat golongan ini memiliki senyawa yang dapat menekan fungsi system saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal. Mekanisme nya ialah, efek analgesic dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor opioid spesifik pada sel dalam otak dan spinal cord. Rangsangan reseptor juga menimbulkan efek euphoria dan rasa mengantuk.

Contoh obat :

Morfin, codein, etilmorfin, heterooksida, asetil morfin, dihidromorfin, normorfin.

Hubungan Struktur Aktifitas Turunan Morfin :

·         eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas analgesic

·         eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesic

·         perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik.

·         pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat meningkatkan aktivitas analgesic

·         hidrogenasi ikatan rangkap c7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi

·         substansi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesic

·         pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 menurunkan aktivitas

·         pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas

REFERENSI

Baharudin, M. 2017. Patofisiologi Nyeri. Artikel penelitian jurnal Medika Muhamadyah. 13 (1) : 1-6.

Mita, S. R dan P. Husni. 2017. Pemberian Pemahaman Mengenai penggunaan obat analgesic secara rasional pada masyarakat di arjasari kabupaten bandung. Jurnal aplikasi iptels untuk masyarakat. 6 (3) : 193-195.

Syamsul, E. K., F. Andani., Y. B. Soemari. 2016. Uji aktivitas analgesic ekstrak etanolik daun kerehau pada mencit putih. Traditional Medicine Journal. 21 (2) : 99-103.

Sovia, E dan E. R. Yuslianti. 2019. Farmakologi Kedokteran Gigi Praktis, Deepublish, Yogyakarta.

Mari Berdiskusi J

1.   bagaimana pengaruh yang ditimbulkan jika dikombinasikan antara obat analgetik non narkotik dan analgetik narkotika ?

2. bagaimana pengaruh yang ditimbulkan jika terlalu sering mengkonsumsi obat analgetika? Dan dalam jangka waktu yang lama ?

3. bagaimana cara mengatasi ketergantungan akibat terlalu sering mengkonsumsi obat analgetik narkotika secara terus menerus ?